- En pacientes con problemas respiratorios nunca usar:
-Antagonista beta-adrenérgico
-IECA (da tos)
-AINE (broncoconstricción)
-
SISTEMA
NERVIOSO
AUTÓNOMO
-
SNS
-
Agonistas
-
Catecolaminas
- Adrenalina
- Noradrenalina
- Isoprenalina
- Agonista β (↑frec. cardiaca, PA, consumo de oxígeno), α (↑vasoconstricción, ↑resist. periférica, hiperglucemia)
- Agonista α y β
- Agonista β1 y β2
-
α1
- Etilefrina
- Fenilefrina
- Nafazolina
-
α2
- Clonidina
- Apraclonidina
-
β1
- Dobutamina
- Aumenta contractilidad y gasto cardiaco (INÓTROPO+)
-
β2
- Salbutamol
- Terbutalina
- Salmeterol
- Rimiterol
- Ritrodrina
- Relajan músculo liso bronquial y disminuyen la resistencia de las vías respiratorias (potente BRONCODILATACIÓN)
También producen vasodilatación
- Inhibe contracciones uterinas
-
Otros
- Efedrina
- Metilfenidato
- ↑NA. Estimulante cardiaco (β1), broncodilatador (β2), ↑PA (α1)
- Inhibe recaptación de noradrenalina y dopamina (psicoestimulante)
- ↑Resistencia vascular periférica (VASOCONSTRICCIÓN), ↑PA
Se usan como descongestionantes nasales por su acción vasoconstrictora
- Potentes HIPOTENSORES. ↓NA
También se usan en la desintoxicación de opiáceos
-
Antagonistas
-
α1
- a
- Alfuzosina
- Tamsulosina
- b
- Prazosina
- Trimazosina
- Doxazosina
- ↓resistencia vascular periférica (VASODILATACIÓN), ↓PA, y FC, ↑micción
- Selectividad sobre tracto urinario: facilita MICCIÓN
Tto de retención urinaria e hipertrofia prostática
-
α2
- Yohimbina
- Mirtazapina
- ↑NA: estimula α1 y β1 (↑insulina) → indicado en neuropaía diabética
- ↑NA en cerebro: usado en depresión mayor
-
α1 y α2
- Fentolamina (bloqueo reversible)
- Fenoxibenzamina (bloqueo irreversible)
-
β
- Propranolol
- Nadolol
- Timolol
- Labetalol
- Carvedilol
- Hipoglucemiante y disminuye la renina
- Vasodilatador (↓PA)
- Además bloquean α1: potente vasodilatación (↓PA)
-Carvedilol: antioxidante
-
β1
- Atenolol
- Bisoprolol
- Metoprolol
- Nebivolol
- Celiprolol
- ↓Gasto cardiaco y consumo de O2
- Tienen efecto adicional:
-Nebivolol: ↑NO
-
β Parciales
- Alprenolol
- Oxprenolol
- Regulación de la actividad cardiaca: ↑frecuencia cardiaca en reposo y disminuye en ejercicio
- ↓PA (α1) y ↑NA (α2). La NA irá a los receptores β produciendo vasodilatación. Activa el SRAA
- RAM:
-Bradicardia (β1)
-Sensación de frío y cansancio en las extremidades (β2, por vasoconstricción)
-Broncoconstricción (β2)→ contraindicado en asma
-Hipoglucemia (β2)
- RAM: Taquicardia refleja, hipotensión, sedación, ↑motilidad GI, diarrea, congestión nasal (α1)
-
SNP
-
Agonistas
-
Directos
- Ésteres de colina y acetato
- Metacolina
- Acetilcolina
- Broncoconstricción vía M3
- Ésteres de colina y ácido carbámico
- Betanecol
- Carbacol
- Efectos nicotínicos (indicado en glaucoma)
- Efecto muscarínico: ↑motilidad TU y TGI
- Alcaloides naturales
- Pilocarpina
- ↑Secreción salival (tto de glaucoma o sequedad de boca)
-
Indirectos
o inhibidores de la ACE
- Carbamatos
- Fisostigmina
- Neostigmina
- Piridostigmina
- Inhiben de forma revesrible la ACE. Usados en miastenia gravis y para revirir el efecto de un bloqueante muscular
- Organosofosforados
- Ecotiopato
- Sarin
- Paration
- Malation
- Inhiben de forma irreversible la ACE: hiperestimulación del SNP
- Otros
- Tacrina
- Donepezilo
- Rivastigmina
- Inhibición reversible (atraviesa BHE). Tto de alzheimer
- RAM:
-Náuseas
-Vómitos
-Disnea
-Bloqueo conducción cardiaca
-Dificultad acomodación ocular
Todo esto es revertido
por la atropina
Contraindicaciones:
-Asma
-Ulceras
-Retención mecánica digestiva o urinaria
-Hipertiroidismo
- Estimulan
receptor M3
-
Antagonistas
-
Alcaloides naturales
- Atropina
- Escopolamina
- Inhibición M2 (cardiaco), M1 y M3. Midriasis, revierte bradicardia sinusal, inhibe salivación, revierte intoxicación por agonista
- Inhibición M3. Indicado en cinetosis y como antiemético
-
Compuestos de amonio cuaternario
- Bromuro de Ipratropio / Tiotropio
- Bloqueo M3 en bronquios. Broncodilatador (indicado en EPOC y asma)
-
Sintéticos
- Tropicamida
- Pirenzepina
- Biperideno
- Midriásico
- Bloqueo M1 de células parietales. Antiulceroso
- Bloqueo de receptores de ACh. Parkinson
- RAM:
-Visión borrosa
-Sequedad de boca
-Taquicardia
-Constipación
-Dispepsia
-Amnesia
-
APARATO
CARDIOVASCULAR
-
DIURÉTICOS
-
De asa
- Furosemida
- Torasemida
- Bumetanida
- Ác. etacrínico
- Bloquea el transportador Na/K/2Cl. Elimina Mg y Ca. Produce vasodilatación (↓PA)
- Se utiliza en casos de alergia a otros diuréticos con grupo sulfamida
-
Tiazídicos
- Hidroclorotiazida
- Clortalidona
- Quinetazona
- Bloquea el transportador de Na/Cl. Aumenta absorción Ca
-
Ahorradores de K
- Eplerenona
- Espironolactona
- Eliminan Na y agua. Reabsorben K. ↓Síntesis del transportador Na/K
Indicados en hipoaldosteronismo (por efecto antagónico)
-
Inhibidores de la
anhidrasa carbónica
- Acetazolamida
- Disulfiramo
- Elimina HCO3 con agua, Na y K
-
Vaptanes
- Tolvaptan
- Antagonista de la ADH
-
ANTIHIPERTENSIVOS
-
Antagonistas
del calcio (tipo L)
- Nifedipino (1,4-dihidropiridina)
- Flunarizina (difenilmetilalquilamina)
- Diltiazem (benzotiazepinas)
- Verapamilo (fenilalquilamina)
- Unión al segmento 6 del dominio III y IV de la subinidad α del canal de calcio desde fuera
- Unión intracelular al segmento 6 del dominio III
- Unión intracelular al segmento 6 del dominio IV
-
Inhibidores
de la renina
- β-bloquenates
- Aliskiren (falso sustrato)
- Remilkiren (falso sustrato)
- Inhibe la liberación de renina por parte de las células del ap. yuxtaglomerular
- Compite por el sitio activo con el angiotensinógeno
-
iECAs
- Captopril (unión a sulfhidrilo)
- Enalapril (unión a carboxilo)
- Fosinopril (unión a fosfonilo)
-
ARA-II
- Losartán (bifenilmetil)
- Telmisartán (derivado del ác. tienilmetilacrílico)
- Bloquea ARA-II por unión al receptor AT-1
- Activa PPAR-gamma → acciones pleiotrópicas
-
Vasodilatadores
arteriales
- Hidralazina
- Minoxidilo
- Liberación de NO
- ↑Permeabilidad K
-
Vasodilatadores venosos
- Nitroglicerina
- Dinitrato de isosorbida
-
VD arteriales
y venosos
- Nitroprusiato sódico
- Diazóxido
- Bloqueantes del Ca, IECA, ARA-II
-
VD centrales
- Clonidina
- alfa-metildopa
- Vasodilatación central
-
Antagonistas endotelina
- Sitaxentan
- Vasodilatación
- Nifedipino:
-↓PA por vasodilatación
Verapamilo/Diltiazem:
-↓conducción (antiarritmico)
En general:
-Acción citoprotectora
-Acción antiaterosclerótica
-↑filtración glomerular (sin retención hidrosalina)
- Bloquean la ECA y la producción de angiotensina-II. ↑Bradicinesia, NO y PGs vasodilatadoras
- RAM menores que iECA
- RAM: Taquicardia refleja, hirsutismo
- RAM: taquicardia refleja, cefalea
- Aumentan la liberación de óxido nítrico (NO)→ vasodilatación sistémica y coronaria
-
ANTIARRÍTMICOS
-
Bloquenates del canal de sodio
-
Ia
- Quinidina
- Procainamida
- Disopiramida
- Afinidad por el canal abierto
Producen bloqueo dependiente de frecuencia
Retrasan la reactivación del canal unos 5 segundos
-
Ib
- Lidocaína
- Vernakalant
- Afinidad por el canal inactivo
Retrasan 200ms la reactivación del canal
-
Ic
- Propafenona
- Flecainida
- Afinidad por el canal abierto o inactivo (muy potentes)
Retrasan 12 s la reactivación del canal
-
β-bloquenates
- Alprenolol
- Metoprolol
- Disminución de la frecuencia cardiaca
-
Bloquenates del canal de potasio
- Amiodarona
- Dronedarona
-
Antagonistas del calcio (tipo L)
- Verapamilo
- Diltiazem
- Disminución de la conducción del impulso eléctrico a lo largo del nódulo AV
Bloqueo dependiente de frecuencia
-
Otros
- Digoxina
- Adenosina
- Atropina
- Aumento del período refractario del nódulo AV
- Agonista A1
- Antagonista M2
- Hiperpolarización de las células del nódulo senoauricular
-
ANTIANGINOSOS
-
Nitratos orgánicos
- Nitroglicerina
- Dinitrato de isosorbida
- ↓Ca intracelular (vasodilatación producida por radical R-O-NO2)
↑Aporte de oxígeno y ↓ su demanda
Indicado en crisis aguda anginosa
-
Beta-bloquenates
- Atenolol
- Metoprolol
- Propranolol
- ↓GC (↓Fc) y por tanto la demanda de oxígeno
Indicados en angina de esfuerzo o inestable
-
Antagonistas del Ca
- Nicorandilo
- ↑Aporte de oxígeno y ↓ su demanda. ↑NO y activa canales de K → ↓pre/postcarga
Indicados en angina de reposo
- Antiagregantes
-
HEMOSTASIA
-
ANTIAGREGANTES
- Ác. acetilsalicílico
- Dipiridamol
- Ticlopidina
- Clopidogrel
- Epoprostenol
- Abciximab
- Inhibición irreversible de la COX, menor síntesis de TXA2
- Inhibición de fosfodiesterasa III y V (↑AMPc)
- Inhibe la expresión de receptores GP IIb/IIIa dependiente de ADP
- Antagonista GP IIb/IIIa
- Análogo PGI2
-
ANTICOAGULANTES
- Warfarina
- Acenocumarol
- Heparina
- Antagonismo competitivo con vit. K → disminuye síntesis de factor II, VII, IX y X
Inhiben síntesis de factores de coagulación
- Activa la antitrombina III → inactiva factores II, IX, X, XI y XII
Inhibe coagulación invitro e invivo
-
FIBRINOLÍTICOS
- Uroquinasa
- Estreptoquinasa
- tPA
- Activación de la conversión de plasminógeno en plasmina
-
ANTIFIBRINOLÍTICOS
- Ác. tranexánico
- Aprotinina
- Inhibición de la activación del plasminógeno y por tanto no se disuelve la fibrina
-
PROCOAGULANTES
- Vitamina K1, 2 o 3
- Interviene en la carboxilación final de facotres II, VII, IX y X
-
ANTIANÉMICOS
- Hierro
- Ác. fólico
- Vit. B12
- Síntesis de hemoglobina
- Replicación de ADN y multiplicación celular
-
APARATO
RESPIRATORIO
-
ANTIASMÁTICOS
-
Broncodilatadores
-
Agonistas β2 adrenérgicos
- Acción corta (4-8h)
- Terbutalina
- Rimiterol
- Salbutamol
- Acción larga (>12h)
- Salmeterol
- Formoterol
- Bambuterol
- TTo ataque agudo
No previenen el ataque de asma
No controla asma nocturno
-
Antagonistas muscarínicos M2
- Bromuro de ipratropio
- Bromuro de tiotropio
- Inhibe competitivamente receptor muscarínico de Ach
-
Otros
- Teofilina
- Cafeína
- Teobromina
- Inhibe receptor de adenosina A1
- RAM:
-Taquicardia refleja
-Temblor
-Palpitaciones
-Intranquilidad
-Nerviosismo
-↑Insulina
-
Antiinflamatorios
-
Glucocorticoides
- Hidrocortisona
- Beclometasona
- Betametasona
- Fluticasona
- Budesonida
- Triamcinolona
- Prednisolona
- Prednisona
- Bloquea:
-Fosfolipasa A2
-Respuesta inflamatoria tardía
-Hiperreactividad bronquial
-Respuesta inflamatoria inmediata por alergenos
-Asma inducido por el ejercicio
-
Inhibidores de la liberación de histamina
- Cromoglicato sódico
- Nedocromilo
- Indicado en asma causado por ejercicio, AINES o antígenos
No sirve para crisis agudas
-
Anticuerpos
monoclonales
- Zafirlukast
- Montelukast
- Pranlukast
- Omalizumab
- Antileucotrienos que antagonizan el efecto de los leucotrienos mediante el bloqueo de su receptor celular
- Antagoniza el efecto de los leucotrienos mediante la inhibición de su síntesis (anti IgE)
-
ANTITUSÍGENOS
-
Acción central
-
Opiáceos
- Codeína
- Dextrometorfano
- Folcodina
- Actúa a nivel del receptor mu. Analgésico, antitusígeno, inhibe peristaltismo
- Antagonista de los receptores NMDA
-
No opiáceos
- Cloperastina
- Antihistamínico
-
Acción periférica
- Noscapina
- Benzonatato
- Ipratropio
- Difenhidramina
- Lidocaína
-
MUCOLÍTICOS Y
EXPECTORANTES
-
Azufrados
- N-acetilcisteína
- Carbocisteína
- Rompe puentes disulfuro de las glucoproteínas del moco. Antioxidante y antiinflamatorio
-
Enzimas
- Dornasa alfa
-
Otros
- Bromhexina (Ambroxol)
- Rompe cadenas de ADN (↓viscosidad)
-
APARATO
DIGESTIVO
-
ANTIULCEROSOS
-
Inhibidores de la
secreción de ácido
-
Inhibidores de la
bomba de protones
- Omeprazol
- Esomeprazol
- Lansoprazol
- Rabeprazol
- Pantoprazol
- Revaprazam
- Soraprazam
- Bloquean la enzima H+/K+ ATPasa
-
Antagonistas de los
receptores de Histamina H2
- Cimetidina
- Nizatidina
- Ranitidina
- Famotidina (muy potente)
-
Antagonistas de los
receptores M1
- Pirenzepina
- Telenzepina
- Antagonistas de la CCKB
- Bloquean el receptor de histamina de la célula parietal
- Antagoniza la secreción gástrica
-
Neutralizantes de
la secreción ácida
-
No sistémicos
- Almagato (hidroxicarbonato de Al y Mg)
- Magaldrato
- Citoprotector de la mucosa gástrica
- Neutralización rápida y sostenida sin altera la motilidad
-
Sistémicos
- Bicarbonato sódico
- Carbonato cálcico
- Aumenta el pH gástrico
-
Protectores de
la mucosa
- Ranitidina citrato de bismuto
- Sucralfato
- Misoprostol
- Bismuto reacciona con aa y proteínas de la úlcera formando una capa protectora.
- Sal básica de Al y sacarosa que forma una pasta protectora
- Análogo de PGE1: inhibe secreción ácida basal y estimula moco protector y flujo sanguíneo
-
Erradicadores
de H. pylori
- Amoxicilina
- Metronidazol
- Claritromicina
-
ANTIEMÉTICOS
-
Antagonistas 5-HT3
- Ondansetrón
- Granisetrón
- Tropisetrón
- Dolansetrón
- Ramosetrón
- Palonosetrón
- Bloquean zona gatillo quimiorreceptora
-
Antagonistas dopaminérgicos D2
-
Benzamidas
- Metoclopramida
- Cleboprida
-
Fenotiazinas
- Clorpromazina
- Tietilpiperazina
-
Butirofenonas
- Domperidona
- Bloquea zona quimiorreceptora D2 y 5-HT3 (dosis altas)
-
Antihistamínicos H1
- Meclozina
- Cinarizina
- Dimenhidrinato
- Doxilamina
- Prometazina
- Bloquean centros cerebelosos y núcleos vestibulares (vía H1 y M)
-
Anticolinérgicos
- Escopolamina
- Bloquean centros cerebelosos y núcleos vestibulares (M)
-
Cannabinoides
- Dronabinol
- Nabilona
-
Antagonistas de neuroquininas NK1
- Aprepitant
-
Corticoides
- Dexametasona (combinada con ondansetrón y aprepitant)
-
PROCINÉTICOS
-
Antagonistas D2
- Metoclopramida
- Levosulpirida
- Domperidona
- Cisaprida
-
Agonistas colinérgicos
- Betanecol
- Neostigmina
- El aumento de Ach y dopamina aumenta la motilidad intestinal
Aceleran el vaciado gástrico
Disminuyen el reflujo
-
LAXANTES
-
Incrementadores del bolo
- Agar-agar
- Metilcelulosa
- Semillas de plantago
-
Osmóticos
- Lactulosa
- Sales de Mg y Na
- Polietilenglicoles
-
Lubrificantes
- Docusato sódico
- Glicerina
-
Estimulantes
-
Glucósidos
antraquinónicos
- Sen
- Cáscara sagrada
- Aloe
- Ruibarbo
-
Derivados del
difenilmetano
- Fenoftaleína
- Bisacodilo
- Aceite de ricino
- Producen un estímulo irritante que aumenta el reflejo de la defecación:
-Irritan la mucosa
-Inhiben la ATPasa Na/K
- Irritan la mucosa. Dificultan la absorción del Na
- Ricinoleína estimula el intestino delgado
- Incrementan el volumen del contenido intestinal, estimulando la actividad motora
- Atraen agua hacia el interior intestinal
-
ANTIDIARREICOS
-
Inhibidores de la
motilidad intestinal
-
Opioides
- Loperamida
- Codeína
- Anticolinérgicos
-
Análogos de la
somatostatina
- Octreótido
- Reduce flujo sanguíneo esplácnico
-
Inhibidores del
metabolismo
de las encefalinas
- Racecadotrilo
- Reducen la motilidad del estómago, retrasan vaciado gástrico, disminuyen peristaltismo
Facilitan absorción de agua y electrolitos
-
Inhibidores de la
secreción intestinal
- Racecadotrilo
-
Adsorbentes intestinales
- Carbón activo
- Caolín
- Metilcelulosa
- Pectina
- Resinas de intercambio iónico
-
Protectores
- Tanato de albúmina
- Sales de bismuto
- Antiinfecciosos
- Absorben microorganismos o toxinas, alterando la flora intestinal
- Cubren y protegen la mucosa
-
AUTACOIDES
-
ANTIHISTAMÍNICOS
-
AntiH1
- Difenhidramina
- Doxilamina
- Clorfenamina
- Prometazina
- Hidroxina
- Ebastina
- Loratadina
- Cinarizina
- Cetirizina
- Reducen Ca2+, NO y GMPc a nivel de pulmón y corazón
- Reducen AMPc a nivel de estómago y corazón
-
AntiH2
- Cimetidina
- Famotidina
- Ranitidina
- Inhiben la secreción ácida del estómago
Se usa en la profilaxis del broncoespasmo, alergia bronquial y asma
- Disminuyen:
-Dolor
-Picor
-Inflamación (2a generación)
-Permeabilidad vascular
-Broncoconstricción
-
ANTISEROTONINÉRGICOS
-
Agonistas 5-HT1b/d (Triptanes)
- Almotriptán
- Naratriptán
- Rizatriptán
- Agonistas 5-HT1B (↓AMPc) y 5-HT1D (↓AMPc)
Antagonistas 5-HT2B (profilaxis)
Utilizados contra la MIGRAÑA
-
ISRS
- Fluoxetina
- Paroxetina
- Sertralina
- (Es)Citalopram
- Utilizados contra la DEPRESIÓN
-
Antagonistas 5-HT2
- Clozapina
- Risperidona
- Utilizados contra la ESQUIZOFRENIA
-
Antagonistas 5-HT3
- Ondansetrón
- Granisetrón
- Tropisetrón
- Utilizados como ANTIEMÉTICOS
-
DERIVADOS DEL
ÁC. ARAQUIDÓNICO
-
Prostanoides
- Dinoprostona
- Alprostadilo
- Latanoprost
- Epoprostenol
- Misoprostol
- Daltroban
- Análogo PGE1, protector de la mucosa gástrica
- Análogo PGE1, mantiene abierto el conducto arterial en niños con defectos cardíacos congénitos
- Análogo PGE2, induce el parto
- Análogo PGF2-alfa, contra el glaucoma
- Análogo PGI2, antiagregante y vasodilatador
- Inhibe TXA2, contra la arteriosclerosis (además es antiagregante)
- Antagonistas de la
síntesis de Tromboxano
-
Antileucotrienos
- Montelukast
- Zafirlukast
- Inhibidores de la COX
- Broncodilatadores, contra el asma crónico