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ionotrope glutamatrezeptoren (iglur)
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nmda-rezeptor
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bindungsstellen
- bindungsstelle für botenstoff glutamat (als agonist)
glutamat ist eine aminosäure, die aus glutamin synthetisiert wird
- bindungsstelle für botenstoff glycin (als coagonist)
- eine bindungsstelle für kompetitive antagonisten (z. b. cpp oder apv)
- eine bindungsstelle für nicht-kompetitive antagonisten: ketamin, pcp (phencyclidin ist ein nmda-rezeptor-antagonist, löst halluzinationen aus und wird als rauschgift (angel dust) mißbraucht) oder mk-801 (dizocilpin).
- bindungsstellen jeweils für polyamine, protonen und zink-ionen
- im ruhezustand durch magnesiumionen blockiert
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nur bei gleichzeitiger prä- und postsynaptischer aktivität ist der nmda-kanal leitfähig
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präsynaptisch muß glutamat freigesetzt worden sein
- Ablauf:
- 1. agonisten-bindung
- 2. magnesium (mg2+) „verstopft“ kanalpore des nmda-kanals
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postsynaptisch muß eine depolarisierung vorliegen
- 3. depolarisierung durch benachbarte ampa-rezeptoren
- 4. mg2+ löst sich von seiner bindungsstelle
- 5. ca2+ -kationenstrom
- 6. freisetzung von stickoxid in den synaptischen spalt
- 7. stickoxid wirkt als second messenger auf die präsynapse
- 8. transmitterfreisetzung wird gesteigert
- ampa-rezeptoren
- kainat-rezeptoren
- metabotrope glutamatrezeptoren (mglur)