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LEGAMI
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COMPLEMENTARIETà
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STRUTTURA CHIMICA FARMACO
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AFFINITà
- FORZA LEGAME
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ATTIVITà INTRINSECA
- CAPACITà RISPOSTA
- PROPRIETà RECETTORE
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TIPOLOGIE
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COVALENTI
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IRREVERSIBILI
- DISTRUZIONE COMPLESSO
- MINORE SELETTIVITà
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ELETTROSTATICI
- REVERSIBILE
- MAGGIORE SELETTIVITà
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IDROFOBICI
- DEBOLI
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SPECIFICITà BASSA
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RECETTORI
- UBIQUITARIAMENTE DIFFUSI
- LEGAME MOLECOLE DIVERSE
- hERG CANALE POTASSIO DIPENDENTE - ARITMIE
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FARMACI
- MOLTEPLICI RECETTORI
- ANTIDEPRESSIVI TRICICLICI
-
FISIOLOGICI
- RICONOSCIMENTO SOSTANZE CHIMICHE ENDOGENE
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CLASSI
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IONOTROPICI
- RAPIDI
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ACCOPPIATI A PROTEINE G
- CASCATA SEGNALE
- ACCOPPIATI A CHINASI
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NUCLEARI
- CITOPLASMA -> NUCLEO
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SITI
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ORTOSTERICO
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AGONISTI
- RISPOSTA SIMILE LIGANDO ENDOGENO
-
ANTAGONISTI
- NO EFFETTO DIRETTO
- BLOCCO LEGAME SOSTANZA ENDOGENA
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CO-AGONISTI
- NECESSARI PER LEGAME AGONISTI
-
ALLOSTERICO
-
AGONISTI
- FAVORISCONO LEGAME SOSTANZA ENDOGENA
-
ANTAGONISTI
- SFAVORISCONO LEGAME SOSTANZA ENDOGENA
-
ACCETTORI
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COSA SONO
- INIBIZ. FARMACO - LEGAME IRREVERSIBILE
- NO EFFETTI FARMACOLOGICI
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ESEMPI
- PROTEINE PLASMATICHE
- MOLECOLE TISSUTALI
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IONOTROPICO GABA
- IPERPOLARIZZAZIONE NEURONALE
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AGONISTI ALLOSTERICI
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BENZODIAZEPINE
- APERTURA PROLUNGATA CANALI
- ANSIOLITICI + IPNOTICI
- BARBITURICI
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FLUMAZENIL
- ANTAGONISTA ALLOSTERICO BENZODIAZEPINE
- RISVEGLIO PAZIENTE ANESTETIZZATO
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BERSAGLI DIFFERENTI
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ALTRI RECETTORI
- ENZIMI
- CANALI IONICI
- TRASPORTATORI TRANSMEMBRANA
- PROTEINE STRUTTURALI
- ACIDI NUCLEICI
- CITOCHINE E FATTORI DI CRESCITA
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NON RECETTORI
- ANTIACIDI
- ACQUA OSSIGENATA
-
MANNITOLO
- DIURETICO
- LASSATIVO
- CHELANTI METALLI PESANTI
- AGENTI INFETTIVI